Мидокалм: инструкция по применению, показания, аналоги

Расслабить скелетные мышцы, снять патологическое напряжение, устранить болезненные симптомы призваны миорелаксанты. Мидокалм (латинское название Mydocalm) относится к этой фармакотерапевтической группе лекарственных средств. В инструкции по применению содержится вся информация о препарате: свойства, лекарственные формы, в каких случаях назначается Мидокалм, что лечит и как правильно его применять.

Спазмы, нарушение кровообращения, боль в мышцах сопровождают многие заболевания. Угрозы для жизни они не представляют, но вызывают значительные неудобства, приводят к двигательным расстройствам, потере трудоспособности и невозможности вести полноценный образ жизни. Является релаксантом центрального действия, блокирующим активность вставочных нейронов спинного мозга и снижающим тонус скелетной мускулатуры. Воздействует на всю мышечную систему, позволяет проводить полную релаксацию. Мидокалм – самый эффективный и безопасный из существующих миорелаксантов. Не оказывает пагубного влияния на сердце, сосуды, процесс кроветворения и работу почек.

Фармакологические свойства препарата

Лечебное действие обусловлено присутствием в составе лекарства Толперизона. Это недеполяризующий миорелаксант, воздействующий напрямую на отделы центральной нервной системы, регулирующие мышечный тонус. Попадая в организм, Мидокалм контактирует с н-холинорецепторами, присутствующими в нервно-мышечном синапсе, в котором формируется механическое движение мышечной ткани. Они контролируют сигнальные пути и ответственны за генерацию и подачу нервных сигналов к скелетным мышцам.

Активируются эндогенным нейромедиатором ацетилхолином – передатчиком нервного возбуждения. Блокируя н-холинорецепторы, Мидокалм не вызывает деполяризацию мембраны синапса и не нарушает естественную передачу нервных импульсов. После взаимодействия с Толперизоном н-холинорецепторы перестают воспринимать раздражитель и пересылать сигналы по нервным клеткам, приводящие к сокращению мышечного волокна.

По инструкции применение Мидокалма приводит к следующим положительным эффектам:

• уменьшение спастичности, проявляющейся непроизвольным подергиванием мышц;
• снижение возбудимости спинного мозга, блокировка передачи импульсации с нервов на поперечно-полосатые мышцы, нарушающей спинно-мозговые рефлексы;
• замедление высвобождения медиатора ацетилхолина в синаптическую щель;
• дезактивация нервных клеток, отвечающих за спазм, снятие мышечно-скелетного напряжения, ригидности (твердости, неподатливости) мышц;
• устранение спазма гладкой мускулатуры сосудов или внутренних органов (спазмолитические свойства выражены слабо);
• расширение кровеносных сосудов, увеличение их просвета, улучшение кровообращения, восстановление местного кровотока и питания тканей (сосудорасширяющий эффект не зависит от влияния на ЦНС);
• непрямое анальгезирующее действие – снятие болевых ощущений, облегчение совершения целенаправленных активных движений.

https://youtu.be/FgMZRWZ98KQ

Противопоказания

Препарат имеет ряд ограничений при использовании. Для избежания опасных для здоровья и жизни ситуаций, исключите мидокалм из общего курса в указанных ситуациях:

• возрастное ограничение для приема таблеток детям до одного года, при инъекциях – до 5 лет;
• специфические реакции на толперизон и аналогичные химические вещества, и другие составляющие лекарства;
• тяжелая форма миастении.

Мидокалм не назначается женщинам в период лактации и беременности. Исключение составляют сроки до двенадцати недель, сопровождающиеся маточными спазмами. Любое применение препарата в эти периоды, требует врачебной консультации и комплексной проверки состояния организма.

В ходе исследований было зафиксировано отсутствие регулярного седативного эффекта, но производители не рекомендуют совмещать лечение с необходимостью вождения автомобильного транспорта и управления сложными механизмами.

Мидокалм не конфликтует с другими средствами, влияющими на работу центральной нервной системы и алкоголесодержащими медикаментами.

Состав, формы выпуска

Как указано в справочнике Видаль, производится Мидокалм в 2-х лекарственных формах, выпускаемых под разными торговыми марками. Инъекционные растворы производит венгерская фармацевтическая компания Гедеон Рихтер. Таблетки изготавливаются в России ОАО «Гедеон Рихтер». Все формы содержат Толперизон в виде Толперизона гидрохлорида в эквивалентном количестве.

Инструкция приводит полное описание состава препарата и внешнего вида:

• Таблетки: 50 или 150 мг с пленочным покрытием, состоящим из аэросила, макрогола и гипромеллозы, обеспечивающими быстрый распад таблетки и растворение активного вещества. Покрытие подслащено молочным сахаром и окрашено диоксидом титана в белый цвет. Таблетки круглые с выпуклой с обеих сторон поверхностью, на одной из них выгравирована доза Толперизона «50» или «150». На изломе белые, однородные, с едва уловимым специфическим запахом. Вспомогательный состав: наполнители – целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ), лактоза, дезинтегранты – кислота лимонная моногидрат, кукурузный крахмал, энтеросорбент – коллоидные частицы безводного кремния диоксида. В качестве смазывающего вещества – стеарат магния, скользящего – тальк. Таблетки запаяны в ячейковую упаковку по 10 шт. В пачку помещают 3 таких блистера.
• Ампулы: со 100 мг Толперизона и 2,5 мг Лидокаина в растворе кислой соли соляной кислоты. Раствор бесцветный или бледно-зеленый, с легким запахом. Предназначен для в/м или в/в вливания. Разлит в темные стеклянные ампулы вместимостью 1 мл. Содержит бактерицидные вещества: моноэтиловый эфир диэтиленгликоля и метиловый эфир пара-гидроксибензойной кислоты. Ампулы помещены в 5-ти ячейковый пластиковый поддон, затем в картонную пачку с инструкцией.

Состав средства

В состав препарата входят следующие элементы:

• активнодействующий элемент, содержащиеся в одной таблетке в количестве пятидесяти или ста пятидесяти миллиграмм — толперизон гидрохлорид;
• к вспомогательным веществам относятся: лимонная кислота моногидрада, кислородный диоксид кремния, кислота стеарина, тальк, целлюлоза в микрокристаллическом виде, кукурузный крахмал, моногидрат лактозный.
• также кроме самой таблетки, она помещена в оболочку для лучшего прохождения по пищеварительной системе, в которую входит: кислородный диоксид кремния, диоксид титана, моногидрат лактозный, макролог, гипромеллоз.

Как действует Мидокалм

Часто задают вопрос: Мидокалм – это антибиотик или нет? Рост и развитие живых клеток он не угнетает, поэтому антибактериальными свойствами не обладает. Это н-холинолитик, экранирующий рецепторы биомембран и препятствующий их активации ацетилхолином, является безопасным миорелаксирующим средством, снижающим повышенный мышечный тонус. В ряду препаратов, оказывающих антиспастическое действие, Мидокалм отличается быстродействием и эффективностью, что подтверждается электромиографией – методом исследования, позволяющим оценивать степень поражения мышц. Результат ощущается спустя 40 мин. после приема таблетки Мидокалм (20 мин. – после в/м инъекции). Эффект сохраняется в течение 4-6 ч (после в/в инъекции держится всего 1,5-2 ч). Применяется медикамент для устранения спазмов обоих типов мышечных волокон: тонических – медленных, отвечающих за позу и удерживающих положение тела и фазических – быстро сокращающихся, предназначенных для движения и динамической работы.

В ходе исследований установлена безопасность лекарства для фильтрующих органов, органов кроветворения, ЖКТ. Также Мидокалм не подавляет ясность сознания, умственную способность, активность мозга и физическую активность, не вызывает привыкания. Отзывы свидетельствуют об эффективности Мидокалм при головной боли, вызванной пережатием сосудов шейного отдела позвоночника, защемлением нервных окончаний – облегчение наступает спустя 20 мин. после применения.

Это объясняется расслабляющим действием препарата, восстанавливающим кровообращение. Мидокалм хорошо сочетается с медикаментами, традиционно использующимися для лечения суставных заболеваний. Благодаря его обезболивающему действию удается уменьшить дозу противовоспалительных нестероидных средств и избежать негативных последствий их приема. Особенно это касается уколов Мидокалм-Рихтер, дополнительно содержащих местный анестетик Лидокаин.

В какой дозировке и как долго можно принимать лекарство, чтобы добиться выраженного стабильного результата и при этом не навредить организму, зависит от его фармакокинетических показателей. Точный расчет производит врач.

Инструкция содержит описание процессов, происходящих с препаратом после его введения в организм:

• Всасывание: при пероральном поступлении хорошо абсорбируется в тонком кишечнике, насыщенная жирами пища повышает степень всасывания, но уменьшает скорость нарастания концентрации в плазме и соответственно увеличивает время наступления эффекта. Биодоступность таблеток низкая – из-за пресистемного метаболизма кровотока достигает лишь 20% принятой дозы, максимальный уровень отмечается через полчаса-час. Усвояемость инъекционных форм высокая – внутримышечные уколы характеризуются отсроченным действием, при внутривенном введении максимальный уровень Толперизона достигается в предельно короткий срок, а сила действия инъекции в 5-10 раз превышает фармакологический эффект таблеток.
• Распределение: 50-80% находится в кровяном русле в конъюгированном с белками плазмы состоянии. Мидокалм раствор быстро распределяется – сначала поступает в сердце, затем в ЦНС, далее распределяется по тканям и органам. Преодолевает плацентарный и физиологический защитный барьер мозга.
• Метаболизм: через систему печеночных и почечных ферментов, практически полностью трансформируясь до метаболитов неустановленной фармакологической активности.
• Экскреция: в виде продуктов биохимических реакций, около 0,1% – в неизменном виде в течение суток. Метаболиты выводятся за пределы организма почками. Период полувыведения после в/в уколов – 1,5 ч.

Фармакологическое действие

Доказана эффективность толперизона в лечении мышечного спазма после перенесенного инсульта.

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании, в котором участвовали 120 пациентов с мышечным спазмом после инсульта, при лечении толперизоном отмечалось высоко достоверное уменьшение спастичности по шкале Ашворта, что было основным целевым показателем.

В соответствии с общей оценкой эффективности врачом и исследователями толперизон превосходил плацебо (pПри оценке показателей функциональных тестов эффективность толперизона также была выше, чем эффективность плацебо, однако различия были статистически незначимыми.

В рандомизированном двойном слепом сравнительном исследовании с участием 48 пациентов с поражением головного мозга эффективность толперизона по индексу Бартеля сопоставима с эффективностью баклофена. В то же время толперизон превосходил баклофен в улучшении по шкале оценки моторной функции Ривермид (Rivermead Motor Assessment Scale, RMAS).

Данные об эффективности толперизона при повышенном мышечном тонусе у пациентов с заболеваниями опорно-двигательного аппарата, отличными от мышечного спазма после инсульта, противоречивы. В некоторых исследованиях отмечены положительные результаты по показателям некоторых тестов, в то время как в других исследованиях преимуществ толперизона при таких заболеваниях не выявлено.

Профиль безопасности толперизона основан на данных клинических исследований с участием пациентов с повышением мышечного тонуса различной этиологии, а также на данных спонтанных сообщений о нежелательных реакциях.

Фармакокинетика

После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Cmax в плазме крови достигается через 0,5–1,5 ч после приема. В связи со значительно выраженным метаболизмом первого прохождения биодоступность толперизона составляет около 20%.

Жирная пища повышает биодоступность препарата после приема внутрь приблизительно на 100%, а Cmax в плазме крови — примерно на 45% по сравнению с приемом натощак. Время достижения Cmax при этом увеличивается приблизительно на 30 мин.

Толперизон интенсивно метаболизируется печенью и почками. Препарат почти полностью выделяется почками (>99%) в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Т½ толперизона после в/​в введения составляет около 1,5 ч, после приема внутрь — около 2,5 ч.

Фармакодинамика

Толперизон — миорелаксант центрального действия. Механизм действия толперизона полностью не выяснен. Он обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наивысших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозгу и периферической нервной системе.

Наиболее значимым эффектом толперизона является его тормозящее действие на спинномозговой рефлекторный путь. Вероятно, этот эффект в сочетании с ингибирующим действием на нисходящие проводящие пути обусловливает терапевтический эффект толперизона.

Химическая структура толперизона схожа с таковой лидокаина. Как и лидокаин, он оказывает мембраностабилизирующее действие и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Это свидетельствует о том, что толперизон не только оказывает мембраностабилизирующее действие, но и может подавлять высвобождение трансмиттеров.

В довершение ко всему толперизон обладает слабыми свойствами антагонистов α-​адренорецепторов и оказывает антимускариновое действие.

Доклинические данные по безопасности

https://youtu.be/eooX0d7TNmE

На основании данных доклинических исследований по изучению фармакологической безопасности, токсичности при многократном применении, генотоксичности, токсического влияния на репродуктивную функцию не отмечено специфического риска для людей.

Эффекты в ходе доклинических исследований выявлены только при приеме в дозах, значительно превышающих максимально допустимые дозы для человека, что указывает на малую значимость для клинического применения.

У крыс и кроликов выявлены эмбриотоксические изменения при пероральном введении препарата в дозах 500 мг/​кг массы тела и 250 мг/​кг массы тела соответственно. Однако эти дозы многократно превышают рекомендуемые терапевтические дозы для человека.

Показания к приему

Применяется Мидокалм в разных областях медицины. Инструкция содержит информацию, от чего помогает Мидокалм, но назначением занимаются артрологи, вертебрологи, ревматологи и травматологи. Самолечение исключено. Часто применяется в составе комплексной терапии, когда требуется быстрое и мощное миорелаксирующее и обезболивающее воздействие. Мидокалм помогает повысить эффективность консервативного лечения.

По инструкции показания к применению – случаи, когда необходима нормализация тонуса мышц:

• при суставных патологиях и заболеваниях позвоночного столба – деформирующий остеоартроз, остеохондроз, различного вида артриты, болезнь Бехтерева, спондилез позвоночника, грыжа межпозвоночного диска, синдром люмбаго (прострелы в пояснице);
• в педиатрии – спастический детский церебральный, спинальный паралич, энцефалопатии;
• ангиопатия при диабете, посттромбофлебитический синдром, трофические язвы на ногах;
• изменения в аппарате иннервации сосудов – проявляются в виде акроцианоза (синюшный оттенок кожи), ангионевротической дисбазии (перемежающаяся хромота);
• при невралгии – энцефалит, рассеянный склероз, синдром поражения пирамидных путей (обеспечивающих произвольные движения) в стволе мозга, миелопатия (подострые и хронические поражения спинного мозга), ишемические инсульты, спазмы, другие нарушения мозгового кровообращения, имеющие преходящий характер, и их последствия;
• заболевания, вызванные аутоиммунной агрессией – болезнь Рейно, Винивартера-Бюргера, ретинопатия, склеродермия;
• в ортопедической и травматологической хирургии – для восстановительного лечения.

Показания

Беременные могут столкнуться с теми же проблемами, что и женщины, не вынашивающие ребенка. Вторые могут смело использовать Мидокалм по таким показаниям:

• миогенные контрактуры, мышечно-тонический синдром, которые сопровождают патологии опорно-двигательного аппарата;
• возникающие на фоне заболеваний ЦНС, патологически повышенный тонус и спазмы скелетной мышечной ткани;
• реабилитационный период после хирургического вмешательства в травматологии, неврологии и ортопедии;
• различные патологии, которые сопровождаются мышечной дистонией (детский церебральный паралич и другие энцефалопатические состояния);
• в составе комплексного лечения облитерирующих (сужение вплоть до полного закрытия просвета) поражений кровеносных сосудов и при нарушении регуляции их тонуса.

Мышечная спастичность может доставить много неприятностей как во время беременности, так и тем, кто в ближайшее время не планирует рожать.

Инструкция по применению Мидокалм

Прием должен контролироваться врачом. Только специалист может определить, допустимо ли применять данный миорелаксант, какую форму назначить и сколько дней принимать Мидокалм, чтобы добиться нужного эффекта для конкретного пациента. В расчет принимается характер недуга, выраженность болезненного симптома, локализация поражения, отсутствие противопоказаний, фактор риск, переносимость препарата. В тяжелых случаях прибегают к уколам (детям инъекции запрещены). Когда пик спазма и острая боль будут купированы, переходят на поддерживающую терапию таблетками. Длительность курса обычно не превышает 10 дней.

Как принимать Мидокалм зависит от способа введения:

• Таблетки – принимают внутрь, регулярно в одно и то же время, вместе с едой. Глотают целиком, не разжевывая, запивая достаточным объемом воды. Ребенку допускается предварительно растирать таблетку 50 мг. Дозировки 150 мг разрешены только для взрослых и детей старше 14 лет. Важно в течение всего курса соблюдать установленную кратность приема – обычно она составляет 2-3 раза в сутки через равные промежутки. Взрослые начинают лечение с приема меньших доз – по 50 мг Толперизона, постепенно увеличивают до разовой дозировки в 150 мг (в сутки 450 мг). Детям дозирование осуществляют исходя из возраста и веса: 1-6 лет – в сутки 5 мг на единицу веса, 7-14 лет – 2-4 мг.
• Уколы – внутримышечные по инструкции ставят 2 раза в сутки, внутривенное вливание и инфузию проводят однократно, осуществляют в условиях стационара в процедурном кабинете. После капельницы еще полчаса следует оставаться под наблюдением медработника. Разовая доза – 100 мг Толперизона.

При почечной, печеночной, сердечной недостаточности, нарушении дыхательной деятельности снижения доз не требуется, но нужен строгий контроль и постоянное наблюдение. Мидокалм характеризуется как нетоксичное средство, случаев передозировок выявлено не было. В редких случаях может наблюдаться повышенная раздражительность у детей, принявших 300-600 мг Толперизона. При превышении установленных врачом дозировок и обнаружении нежелательных симптомов показано скорейшее промывание желудка с целью удаления остатков препарата.

Данные, подтверждающие безопасность приема препарата при беременности и в период кормления ребенка грудью, отсутствуют, поэтому Мидокалм не рекомендуется таким пациентам. Окончательное решение принимает врач, т.к. возможны случаи (особенно на ранних сроках беременности), когда ожидаемая польза уколов превосходит потенциальный риск.

Также Мидокалм противопоказан при:

• индивидуальной непереносимости Толперизона, Лидокаина или других компонентов лекарства;
• миастении;
• паркинсонизме;
• эпилептических приступах;
• тяжелом расстройстве психики;
• наркомании.

Противопоказания к применению

Не следует применять Мидокалм при:

• тяжелой миастении;
• известной гиперчувствительности к вспомогательным компонентам препарата или непосредственно к толперизона гидрохлориду (активному ингредиенту Мидокалма) или эперизону;
• наличии показаний у детей до года;
• наличии показаний у несовершеннолетних (для раствора);
• грудном вскармливании;
• наличии непереносимости к прочим амидным местным анестетикам (для раствора);
• первом триместре беременности;
• непереносимости лактозы, глюкозо-​галактозной мальабсорбции.

Побочное действие

Прием препарата Мидокалм может сопровождаться такими нежелательными эффектами:

1. часто (1–10%) – покраснением кожи в месте инъекции;
2. нечасто (0,1–1%) – нарушениями сна, анорексией, головной болью, бессонницей, сонливостью, головокружением, дискомфортом в животе, артериальной гипотонией, сухостью во рту, диспепсией, диареей, болью в конечностях, повышенной утомляемостью, астенией, мышечной слабостью;
3. редко (0,01–0,1%) – дискомфортом в конечностях, протеинурией, энурезом, реакциями гиперчувствительности, депрессией, снижением внимания, активности, гипестезией, парестезией, судорогами, тремором, нарушениями зрения, гиперемией кожи, тахикардией, шумом в ушах, гипотонией, стенокардией, головокружением, носовыми кровотечениями, одышкой, метеоризмом, болью в эпигастрии, легкими поражениями печени, запорами, раздражительностью, жаром, изменениями лабораторных показателей крови;
4. очень редко (менее 0,01% случаев) – дискомфортом в груди, лимфаденопатией, анемией, анафилактическим шоком, спутанностью сознания, остеопенией, брадикардией.

Расстройства co стороны системы крови, лимфатической системы: малокровие (анемия), изменения лимфатических узлов (лимфаденопатия).

Расстройства co стороны иммунной системы: рeакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилактический шок. Расстройства co стороны обмена веществ: отсутствие аппетита (анорексия), сильная жажда (полидипсия). Психические нарушения: бессонница, нарушения сна, снижение активности, депрессия, спутанность сознания.

Расстройства co стороны нервной системы: цефалгия (головная боль), сонливость, головокружение, нарушение внимания, дрожание (тремор), судороги, снижение поверхностной чувствительности (гипестезия), ощущение “ползанья мурашек”, жжения (парестезии), повышенная сонливость, вялость.

Расстройства co стороны органа зрения: нaрушения зрения. Расстройства co стороны органа слуха, равновесия: вертиго (головокружение), шум в ушах. Расстройства co стороны сердца: стенокардия (“грудная жаба”), учащенное сердцебиение (тахикардия).

Расстройства co стороны сосудов: cнижение артериального давления (брадикардия) или его повышение (артериальная гипотензия). Расстройства co стороны органов грудной клетки, средостения: затруднение дыхания, одышка, носовое кровотечение.

Расстройства co стороны пищеварительной системы: oщущение дискомфорта в животе, жидкий стул (диарея), сухость слизистой полости рта, тошнота, боль в наджелудочной области, запор, вздутие (метеоризм), рвота.

Расстройства co стороны печени, желчевыводящих путей: нарушение работы печени печени легкой степени. Расстройства co стороны кожи, подкожной клетчатки: экзантема (сыпь на коже), аллергический дерматит, повышенная потливость (гипергидроз), зуд, уртикария (крапивница).

Расстройства co стороны костно-​мышечного аппарата, соединительной ткани: миастения (мышечная слабость), миалгия (мышечная боль), боль в конечностях, дискомфорт в конечностях, остеопения (снижения плотности кости). Расстройства co стороны почек, мочевыводящих путей: энурез (недержанием мочи), протеинурия (появление белка в моче).

Общие нарушения, осложнения в месте введения: гиперемия (краснота) кожи в месте где были поставлены мидокалм уколы, астения (истощение), ощущения опьянения, раздражительность, ощущение жара, жажда, повышенная утомляемость, ощущение дискомфорта в груди.

Изменения лабораторных результатов: повышение концентрaции билирубина, изменение активности ферментов печени, повышение концентрaции креатинина в биохимическом анализе крови, уменьшение количества тромбоцитов (тромбоцитопения), повышение числа лейкоцитов (лейкоцитоз).

Режим дозирования

Раствор предназначен для парентерального введения. Применяться инъекционный раствор только у взрослых. Раствор вводят внутримышечно по 100 mg х2 раза/​сутки или в виде внутривенной медленной инъекции по 100 mg х1 раз/​сутки. Продолжительность лечения oпределяет доктор в зависимости oт течения заболевания, эффективности лечения.

Мидокалм таблетки инструкция рекомендует принимать после eды, запивая водой. Недостаточный приеe пищи может снизить биодоступность лекарства. Дозу подбирает врач в зависимости oт индивидуальной потребности, переносимости. Обычно по 150–450 mg/​сутки в 3 приема.

Опыт применения данного лекарства y пациентов c поражением почек ограничен, oднако в данной группе больных отмечалась болeе высокая частота побочных явлений.

B связи с этим рекомендуется индивидуальный подбор дозирования при умеренном поражении почек c тщательным наблюдениeм за состоянием пациента, контролем функционального состояния почек. При тяжелом поражении почечной ткани назначать рассматриваемое лекарство не рекомендуются.

Опыт применения лекарства y пациентов c поражением печени ограничен. B этой группе пациентов отмечалась более высокая чaстота нежелательных явлений. B связи c этим при умеренном поражении печени рекомендуется индивидуальный подбор дозирования c тщательным контролем состояния пациента, контролем функционального состояния печени. При тяжелом поражении печени назначать рассматриваемое лекарство не рекомендуют.

Таблетированную форму препарата Мидокалм принимают внутрь (перорально), желательно после еды. Режим дозирования:

• взрослым – по 150–450 мг в сутки в 3 приема;
• детям от 6-​ти до 14-​ти лет – по 2–4 мг/​кг веса ребенка в день, также в 3 приема;
• детям до 6-​ти лет – по 5 мг/​кг веса ребенка в день, разделяя дозу на 3 приема, желательно одновременно с приемом пищи.

Дозы могут изменяться лечащим врачом в зависимости от состояния больного и тяжести течения болезни.

Особые указания

Реакции гиперчувствительности. В постмаркетинговый период при применении толперизона наиболее часто отмечали реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок.

Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.

У женщин с гиперчувствительностью к другим препаратам или аллергическими состояниями в анамнезе риск реакций гиперчувствительности при приеме толперизона более высокий.

Необходимо рекомендовать пациентам внимательно следить за своим состоянием для выявления возможных симптомов аллергии. Пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить прием толперизона и немедленно обратиться за медицинской помощью. После эпизода гиперчувствительности к толперизону повторно назначать препарат нельзя.

Препарат в форме таблеток содержит лактозы моногидрат. При непереносимости лактозы, дефиците лактазы саамов (Lapp lactase deficiency) или мальабсорбции глюкозы-​галактозы не следует применять этот препарат.

Препарат в форме р-​ра содержит лидокаин, поэтому при известной гиперчувствительности к лидокаину и другим амидным местноанестезирующим средствам Мидокалм для инъекций не следует применять в связи с возможностью развития перекрестных аллергических реакций.

Применение в период беременности и кормления грудью. По данным исследований на животных, толперизон не оказывает тератогенного действия.

Применение препарата в I триместр беременности противопоказано. Ввиду отсутствия значимых клинических данных, применение препарата Мидокалм во II и III триместр беременности возможно, когда, по мнению врача, ожидаемая польза в значительной степени превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Поскольку неизвестно, проникает ли толперизон в грудное молоко, применение препарата Мидокалм в период кормления грудью противопоказано. Раствор для инъекций Мидокалм не применяют у детей. Безопасность и эффективность препарата в форме таблеток у детей не изучены.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Учитывая возможность развития таких симптомов, как головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения, следует с осторожностью применять препарат при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

Передозировка

Данных o передозировке Мидокалмом не поступало. B литературе описано пероральное применение дозы 600 mg в детском возрасте без проявления серьезных тoксических симптомов. При приеме внутрь 300–600 mg лекарства в день y пациентов детского возраста в некоторых случаях наблюдали раздражительность.

B экспериментах, проводимых на животных, направленных на определение токсичности лекарства, большие дозы вызывали нарушения координации движений (атаксию), клонические и тонические судороги, нарушения дыхания, паралич дыхательных мышц.

Специфического антидота Мидокалма нет. При передозировке рекомендуется провести немедленное промывание желудка, назначить симптоматическое, поддерживающее лечение.

Лекарственное взаимодействие

Данных о взаимодействии, ограничивающем применение препарата Мидокалм®, не имеется. Хотя толперизон оказывает действие на ЦНС, препарат не вызывает седативного эффекта, поэтому возможно применение в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол.

Не влияет на действие этанола (алкоголя) на ЦНС. При одновременном применении Мидокалм® усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при необходимости применения данной комбинации может потребоваться снижение дозы нифлумовой кислоты.

Средства для общей анестезии, периферические миорелаксанты, психотропные препараты, клонидин усиливают эффект толперизона.

фармакокинетические исследования лекарственных взаимодействий с декстрометорфаном, субстратом CYP 2D6, продемонстрировали, что одновременное назначение толперизона повышает концентрации в плазме крови препаратов, которые преимущественно метаболизируются цитохромом CYP 2D6, в частности концентрации тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, атомоксетина, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола, перфеназина.

В исследованиях in vitro в микросомах печени и гепатоцитах человека значимого ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP 2B6, CYP 2C8, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 1A2, CYP 3A4) не выявлено.

Ожидается, что при одновременном приеме с другими субстратами CYP 2D6 и/​или другими препаратами экспозиция толперизона увеличиваться не будет, что обусловлено разнообразием путей метаболизма толперизона.

При приеме толперизона натощак его биодоступность снижается, поэтому при назначении препарата рекомендуется учитывать связь с приемом пищи.

Хотя толперизон является препаратом центрального действия, вероятность развития седативного эффекта при его применении низкая. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы толперизона.

Толперизон потенцирует эффекты нифлуминовой кислоты, поэтому при одновременном приеме с толперизоном дозу нифлуминовой кислоты, равно как и других НПВП, целесообразно снизить.

Несовместимость. Данных по исследованию совместимости нет, поэтому препарат Мидокалм не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Вводить отдельно от других препаратов.

Таблетки нужно хранить при температуре до 30°С, раствор — при температуре 8–15 °С в оригинальной упаковке, защищающей от действия света. Срок пригодности – 3 года.

Побочные эффекты

Мидокалм обычно легко переносится, при исследованиях побочные эффекты отмечались редко. Аннотация к медикаменту содержит перечень возможных неблагоприятных явлений. По частоте встречаемости в порядке уменьшения это:

• проблемы со сном, головная боль, головокружение, анорексия;
• снижение мышечной силы, боль в конечностях, общая слабость, быстрая утомляемость;
• рвотные позывы, вплоть до извержения содержимого желудка, ощущение тяжести в животе, сухость во рту;
• падение давления, затрудненное дыхание, частое сердцебиение, звон в ушах, носовое кровотечение, приливы жара;
• аллергическая реакция – высыпания на коже, зуд, покраснение кожных покровов, повышенное потоотделение, отек Квинке, бронхоспастический синдром, анафилаксия.

Инструкция запрещает принимать алкоголь в период лечения и еще 2 недели после завершения курса, т.к. совмещение чревато развитием брадикардии, тахикардии, постуральной гипотензии, острой сердечной недостаточности. Других ограничений не накладывается, но необходимо учитывать, что при совместном приеме с НВПВ, общими анестетиками, другими миорелаксантами, Клонидином или психоактивными веществами может потребоваться пересмотр доз.

Противопоказания и побочные действия

Рецепт миорелаксанта Мидокалма не назначается в следующих случаях:

• в раннем возрасте до 12 месяцев;
• Мидокалм Рихтер не используется для пациентов с аллергической реакцией на лидокаин;
• если имеется чрезмерная чувствительность к компонентам из состава, в том числе и к толперизону.

Лекарственные средства этой группы не применяются для лечения беременных женщин согласно инструкции. Однако в некоторых случаях врач назначает особый рецепт на такой период, терапия осуществляется под строгим контролем специалистов.

Название средства Мидокалм на латыни – Mydocalm, в некоторых случаях вещество провоцирует такие побочные действия:

• согласно описанию медикамента, при аллергической реакции возникают множественные покраснения на коже, сопровождающиеся зудом;
• общая слабость;
• болевые ощущения в области головы;
• тошнота и рвота;
• потемнение участка кожи на месте инъекции;
• нарушение сна;
• суставные боли;
• расстройство органов ЖКТ.

Медикамент необходимо держать в темном месте при температуре около 15 градусов. Если соблюдались все условия хранения, то годность составляет 3 года. Когда Мидокалм храниться дольше положенного срока, средство не следует употреблять, в противном случае такая халатность приведет к нежелательным последствиям для здоровья.

Аналоги

Мидокалм имеет несколько аналогов. Их подразделяют на 2 группы – по составу и по механизму действия. К первым относятся:

• Тизанил;
• Тиназидин Тева;
• Сирдалуд.

Ко второй группе относятся:

• Баклосан;
• Баклофен;
• Тизалуд.